El Modafinilo es un neuroestimulante usado para tratar narcolepsia y estados de somnolencia diurna excesiva asociada con apnea obstructiva del sueño, así como desordenes relacionados con cambios de turno de trabajo nocturno. Es un agente promotor de la vigilia (eugeroico o wakefulness-promoting agent). Ha mostrado clínicamente propiedades neuroprotectoras, capacidad de mejorar la función cerebral en estado de privación de sueño, favorecer la memoria y la concentración.
¿Qué es? · ¿Para qué se usa? · ¿Dónde comprar? · Efectos cognitivos
Indicaciones
El Modafinilo es un compuesto empleado para tratar estados de somnolencia diurna excesiva tales como la narcolepsia.
Su uso off-label ha ofrecido resultados positivos en el tratamiento de la esclerosis múltiple y la enfermedad de Parkinson.
Presenta características que resultan muy preciadas como nootrópico por su capacidad de mejorar la alerta y concentración, lo que favorece globalmente el proceso cognitivo.
Mecanismos
El mecanismo de acción del modafinilo, si bien no es enteramente conocido, parece estar principalmente localizado localizado en la amígdala, el hipocampo y el hipotálamo. Esta actividad específica del modafinilo es la principal diferencia con otros estimulantes como las anfetaminas y el metilfenidato (Ritalin o Rubifen en su forma comercial), donde la estimulación del cerebro es generalizada. Esto representa una gran ventaja ya que elimina los imporantes efectos secundarios de dichos compuestos.
Inteacciones dopaminérgicas
Si bien los primeros estudios parecían descartar implicaciones con el neurotransmisor dopamina (3). Estudios más recientes muestran que el modafinilo parece incrementar niveles extracelulares de dopamina en el núcleo accumbens en ratas (4). En cualquier caso las implicaciones con el sistema dopaminérgico o simpaticomimético son muchos menores y muchos mas seguras que las de las anfetaminas (5).
Intereacciones adrenérgicas
La relación con el sistema adrenérgico se limita a la actividad alfa 1-adrenérgica localizada en el cerebro, no habiéndose encontrado pruebas de ninguna actividad adrenérgica periférica (6).
El modafinilo no presenta efectos secundarios típicos de otros estimulantes potentes como las anfetaminas y metilfenidato.
Vigilia
Un estudio evaluó la efectividad del modafinilo como eugeroico en estado de privación voluntaria del sueño. Una dosis de 300mg de modafinilo presentaba una eficacia comparable a 20mg de anfetamina en cuanto a la mejora de estado de ánimo, irritabilidad y reducción de habilidades cognitivas asociadas a la privación de sueño (5).
Su acción sobre el hipotálamo es responsable de promover la vigilia, aumentando los niveles de histamina (2) y de hipocretina (8)
El modafinilo mejora la habilidad cognitiva, memoria y estado de ánimo en estados de privación de sueño.
Efectos
El aumento localizado de neurotransmisores estimuladores en el hipotálamo mejora específicamente el estado de vigilia y alerta. Un estudio muestra además la capacidad del modafinilo de reducir la sensación de fatiga y la somnolencia(7).
Un estudio sobre jóvenes sanos (20-30 años) evaluó la memoria de tabajo tras la administración de 200mg de modafinilo. El estudio reveló modulación noradrenérgica positiva en el cortex prefrontal mejorando la capacidad de desarrollar tareas monótonas, procesos de manipulación complejos y mantenimiento de la atención durante dichos procesos (10).
El modafinilo en roedores demostró una disminución significativa (mejora) en el tiempo de reacción ante estímulos de señalización (11).
El modafinilo en un estudio sobre jóvenes voluntarios mostró una mejora en el desarrollo de tareas neuropsicológicas, reduciendo la respuesta impulsiva, lo que también podría ser útil en el tratamiento del trastorno por déficit de atención con hiperactividad (12).
El modafinilo favorece la memoria de trabajo, un tipo de memoria a corto plazo. Promueve el estado de vigilia y alerta. Mejora el desarrollo de tareas cognitivas y el tiempo de reacción.
Cómo usar
La dosis de modafinilo estándar recomendada según diferentes estudios es 100-200mg.
Como nootrópico debe tomarse a primera hora de la mañana (para no perturbar el ciclo natural del sueño, la vida media del modafinilo es de unas 12-15 horas en humanos (1)). Para mejorar estados de falta de energía o fatiga, para mejorar la atención y concentración. Cuando se desee evitar somnolencia en estados de privación de sueño o deseos de dormir en lugares inoportunos. Según un estudio (9), la dosis única máxima tolerable resultó 600mg, 800mg suponía un aumento excesivo de presión sanguínea.
Comprar Modafinilo
Existen diferentes formas comerciales, Provigil™, Modvigil™ y Modalert™ (mezcla racémica de modafinilo R/S), Nuvigil™, Artvigil™, Waklert™ (armodafinilo o R-modafinilo). En la mayoría de países la venta de modafinilo está sujeta a prescripción médica. Léase Responsabilidad.
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Seguriodad y Toxicología
Los efectos secundarios en ensayos son habitualmente dolor de cabeza, mareo, diuresis aumentada, palpitaciones y taquicardia. Se puede producir alguna molestia gastrointestinal, sequedad de boca o dolor abdominal. A pesar de estos efectos puntuales, no son significativamente diferentes a los del placebo en los casos estudiados, por lo que en general, se considera un compuesto bien tolerado.
Los efectos más significativos respecto al placebo son el insomnio (por eso debe ser tomado a primera hora de la mañana, Más en cómo tomar modafinilo y la reducción del apetito (13).
Más en efectos secundarios del modafinilo y en efectos no deseados de modafinilo al mejorar la función cognitiva.
Referencias
- 1. Open-label, single-dose pharmacokinetic study of modafinil tablets: influence of age and gender in normal subjects - Wong YN, King SP, Simcoe D, Gorman S, Cephalon, Inc., West Chester, Pennsylvania, USA. J Clin Pharmacol 1999 Mar; 39(3):281-8
- 2. The sleep switch: hypothalamic control of sleep and wakefulness - Saper CB, Chou TC, Scammell TE. Dept of Neurology and Program in Neuroscience, Harvard Medical School, Beth Israel Deaconess Medical Center, 02215, Boston, MA, USA Trends Neurosci 2001 Dec 1;24(12):726-31
- 3. Lack of pre-synaptic dopaminergic involvement in modafinil activity in anaesthetized mice: In vivo voltammetry studies
- 4. Variations in extracellular monoamines in the prefrontal cortex and medial hypothalamus after modafinil administration
- 5. Modafinil, d-amphetamine and placebo during 64 hours of sustained mental work. II. Effects on two nights of recovery sleep.
- 6. Central alpha 1-adrenergic stimulation in relation to the behaviour stimulating effect of modafinil; studies with experimental animals.
- 7. A systematic review of modafinil: Potential clinical uses and mechanisms of action.
- 8. Hypothalamic arousal regions are activated during modafinil-induced wakefulness.
- 9. A double-blind, placebo-controlled, ascending-dose evaluation of the pharmacokinetics and tolerability of modafinil tablets in healthy male volunteers.
- 10. Effects of modafinil on working memory processes in humans.
- 11. Differential effects of modafinil and methylphenidate on stop-signal reaction time task performance in the rat, and interactions with the dopamine receptor antagonist cis-flupenthixol.
- 12. Cognitive enhancing effects of modafinil in healthy volunteers.
- 13. Biederman J, et al Efficacy and safety of modafinil film-coated tablets in children and adolescents with attention-deficit/hyperactivity disorder: results of a randomized, double-blind, placebo-controlled, flexible-dose study . Pediatrics. (2005)